- Entendendo a liraglutida, Victoza
Esta página já teve 133.091.046 acessos - desde 16 maio de 2003. Média de 24.665 acessos diários
home | entre em contato
 

Obesidade:Adulto/Infantil/Bariátrica

Entendendo a liraglutida, Victoza

10/09/2012

Entendendo a liraglutida, o princípio ativo do fármaco Victoza

A liraglutida é um análogo do peptídeo semelhante a glucagon-1 (GLP-1, em inglês), comercializado sob o nome de Victoza. Esse fármaco é empregado no tratamento de diabetes tipo 2. A liraglutida, como foi dito, é análoga ao GLP-1, um hormônio secretado pelas células neuroendócrinas L da mucosa intestinal, e sua secreção é estimulada pela presença de nutrientes no lúmen do intestino delgado. Fisiologicamente, o GLP-1 está associado ao controle da glicemia tanto nos períodos pós-prandiais como nos períodos de jejum. Ele também é um dos principais responsáveis pelo “efeito incretina”, denominação dada ao fato de a glicose administrada por via oral ter um poder maior de estimular a secreção de insulina do que a administrada de forma endovenosa. Isso ocorre porque o GLP-1 estimula a secreção de insulina e inibe a secreção de glucagon.

Nos portadores de diabetes tipo 2, no entanto, os efeitos fisiológicos desse hormônio são reduzidos. Assim, o aumento da concentração sérica do GLP-1 seria uma forma de corrigir a hiperglicemia em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 (DM2), criando uma via de uso terapêutico desse composto. Entretanto, a vida plasmática do GLP-1 é extremamente curta (menor do que 3 minutos) devido à sua degradação pela enzima dipeptidilpeptidase 4. Entre as estratégias para contornar esse problema está a síntese de análogos do GLP-1 resistentes à inativação enzimática.

A liraglutida é exatamente um desses compostos resistentes, sendo constituída por duas modificações na sequência de aminoácidos da molécula nativa e o acoplamento de um ácido graxo à cadeia peptídica. Seu mecanismo de atuação e seus efeitos são semelhantes ao GLP-1, com maior potência e maior vida média. Essa amplificação permite o uso clínico com apenas uma injeção subcutânea por dia. De forma geral, a atuação da liraglutida se baseia no seu caráter mimético de incretina (o fato de ser análoga a uma incretina, o GLP-1), estimulando as células pancreáticas a liberarem insulina. Uma grande vantagem do seu uso é a atuação glicose-dependente, ou seja, ela atua somente quando os níveis de glicose no sangue estiverem acima do normal. Em estudos comparativos com a glimepirida, uma sulfoniluréia largamente utilizada no tratamento de diabetes, a liraglutida apresentou vantagens como redução de peso, redução do risco de hipoglicemia e redução da pressão arterial, além de ter efeitos mais duradouros de redução de glicose no sangue em pacientes que nunca haviam tomado medicações para controle de diabetes.

Comercializada como Victoza, a liraglutida é recomendada pela Anvisa para o tratamento de diabetes mellitus tipo 2 quando dieta e exercícios não são suficientes para controle da glicemia. O Victoza está disponível na forma de solução injetável na concentração de 6,0 mg/mL em sistemas de aplicação – multidose e descartável – pré-preenchidos com 3 mL cada. Os efeitos adversos mais comuns (10% dos casos), quando em utilização simultânea com outras drogas antidiabéticas, são hipoglicemia, dores de cabeça, náusea e diarreia. Além disso, destacam-se outros problemas, tais como: pancreatite, desidratação e alteração da funcionamento dos rins e da tiróide.

Após sua aprovação para o tratamento de diabetes mellitus tipo 2, o Victoza começou a ser empregado também, em uso off label, para o tratamento de obesidade. O off label é caracterizado pela utilização de um agente terapêutico para um tratamento não especificado na bula, ou seja, uma forma de tratamento ainda não aprovada pela agência estatal reguladora, no caso do Brasil, a Anvisa. Esse uso se baseia nos efeitos da liraglutida nos mecanismos de saciedade e de controle de glicemia. Esse uso motivou pesquisas sobre a segurança e a eficácia desse fármaco no tratamento da obesidade. Uma pesquisa publicada pelo British Medical Journal assegura a eficácia do medicamento na perda de peso. Os estudos foram conduzidos com pacientes obesos e não-portadores de diabetes, demonstrando que a liraglutida diminui o consumo de alimentos, reduzindo a velocidade de passagem dos mesmos pelo intestino e permitindo maior saciedade. No entanto, apesar das várias matérias publicadas que promovem o Victoza como “milagre do emagrecimento”, a Anvisa alerta que “há de se tomar medidas sanitárias no sentido de alertar sobre o fato de a Anvisa não ter ainda avaliado a análise do perfil benefício-risco para essa indicação e que ela ainda não foi aprovada no Brasil”. Assim, a liraglutida segue como uma alternativa para tratamentos de diabetes e de obesidade, alguns aprovados, outros não.

NDA SUBMITTED FOR LIRAGLUTIDE. Em: <http://www.drugs.com/nda/liraglutide_080530.html>. Acesso em 17 de junho 2012.

INFORME ANVISA SOBRE O VICTOZA. Em: <http://s.anvisa.gov.br/wps/s/r/j3Q>. Acesso em 17 de junho 2012.

VISÃO GERAL DOS ANÁLOGOS DE GLP-1 E DOS INIBIDORES DA DPP-IV. Em: <http://www.diabetes.org.br/component/content/article/1869>. Acesso em 17 de junho 2012.

SUCCESSFUL WEIGHT LOSS WITH GLP-1 AGONISTS. Em: <http://www.diabetesincontrol.com/articles/54-feature/12066-successful-weight-loss-with-glp-1-agonists>. Acesso em 17 de junho 2012.

ESTUDO CONFIRMA A EFICÁCIA DA LIRAGLUTIDA PARA PERDER PESO. Em: <http://veja.abril.com.br/noticia/saude/estudo-confirma-eficacia-da-liraglutida-para-perder-peso>. Acesso em 17 de junho 2012.

FDA BRIEFING DOCUMENT ON LIRAGLUTIDE. Em <http://www.fda.gov/downloads/AdvisoryCommittees/CommitteesMeetingMaterials/Drugs/EndocrinologicandMetabolicDrugsAdvisoryCommittee/UCM148659.pdf>. Acesso em 17 de junho de 2012.
COMO A ANVISA VÊ O USO OFF-LABEL DE MEDICAMENTOS.  Em <http://www.anvisa.gov.br/medicamentos/registro/registro_offlabel.htm>. Acesso em 17 de junho de 2012.

Postado por Paulo

http://obesidade2012.wordpress.com/2012/06/17/entendendo-a-liraglutida-o-principio-ativo-do-farmaco-victoza/

 


IMPORTANTE

  •  Procure o seu médico para diagnosticar doenças, indicar tratamentos e receitar remédios. 
  • As informações disponíveis no site da Dra. Shirley de Campos possuem apenas caráter educativo.
Publicado por: Dra. Shirley de Campos
versão para impressão

Desenvolvido por: Idelco Ltda.
© Copyright 2003 Dra. Shirley de Campos